Точное понимание, предотвращение рисков: система растворения проточных клеток RT700 поможет вам зафиксировать победу в оценке консистенции в случае применения таблеток с пролонгированным высвобождением диклофенака натрия

предисловие

Сталкивались ли вы когда-нибудь с такой дилеммой на долгом пути оценки консистенции дженериков: вы вложили огромную сумму денег в проведение теста на ПБ, но случайно потерпели неудачу, а затем поняли, что основная причина заключается в недостаточной дифференцировочной способности метода растворения in vitro, и не смогли обнаружить внутренние различия между продуктом и оригинальным исследованием? Это особенно критично для таблеток диклофенака натрия с пролонгированным высвобождением, которые чрезвычайно чувствительны к высвобождению. Идеальный профиль высвобождения in vitro должен точно имитировать постепенное высвобождение препарата в желудочно-кишечном тракте человека по мере изменения рН (от кислой желудочной к нейтральной кишечной среде), и любое отклонение на средних и поздних стадиях высвобождения может указывать на значительный риск неудачи ПБ.

(2) История дела и результаты

В данном тесте заявитель желал оценить поведение высвобождения двух партий своих самодельных образцов в условиях метода Flow-through Cell, который ближе к физиологической среде желудочно-кишечного тракта человека. Эксперимент проводился в режиме разомкнутого контура с поддержкой многократного автоматического переключения pH (сначала при pH 1,2 для моделирования желудочной среды, а затем при автоматическом переключении на pH 7,2 для моделирования кишечной среды) с целью сравнения согласованности поведения высвобождения своего продукта с поведением исходного продукта и другого оцениваемого продукта в соответствии со зрелой методологией и близкими физиологическими условиями. чтобы обеспечить ключевую основу для принятия решения о тесте BE. Результаты испытаний следующие:

✔ Профили растворения переоцененного продукта и оригинального препарата были весьма схожими (f2 = 76,78 > 50), что подтвердило надежность метода.

✔ Две партии самостоятельно исследованных образцов, хотя и с хорошей консистенцией от партии к партии, показали значительные отличия от оригинального и переоцененного продукта: скорость растворения была значительно медленнее, чем у оригинального препарата через 240 минут после начала эксперимента, а итоговое растворение составило всего около 76%, что было намного ниже, чем у оригинального препарата (96,23%) и продукта с завышенным рейтингом (92,26%).

✔ Этот результат служит точным «предварительным просмотром in vitro». Это четкое предупреждение о том, что текущий процесс назначения препарата (например, выбор или соотношение материалов с пролонгированным высвобождением) может привести к неполному высвобождению препарата в кишечной среде и недостаточной биодоступности. Вероятность отказа чрезвычайно высока, если тест БЭ выполняется напрямую.

(3) Преимущества системы растворения проточных ячеек Raytor RT700

Система растворения проточных ячеек Raytor RT700

Это исследование основано на основной технологии системы растворения проточных клеток RT700, которая идеально подходит для испытаний составов с пролонгированным высвобождением:

✔ Новаторское устройство проточного клеточного метода с переключением между разомкнутым и замкнутым контурами с помощью одной кнопки: полностью автоматизированное переключение сред, точное моделирование изменений pH in vivo, бесшовное воспроизведение процесса высвобождения in vivo таблеток диклофенака натрия с пролонгированным высвобождением.

✔ Высокоточный шприцевой насос: обеспечивает поток без пульсаций 0 Гц, особенно подходит для составов с медленным высвобождением, избегая вмешательства сдвига жидкости в слой геля или структуру высвобождения лекарства, получая более реалистичные данные о высвобождении.

✔ Полностью погруженная водяная баня: Убедитесь, что проточная ячейка и бутылка с растворителем большой емкости объемом 2,5 л находятся в среде с постоянной температурой ±0,2 °C на протяжении всего процесса, обеспечивая достаточный растворитель и абсолютно стабильную гарантию температуры для подготовки к высвобождению в течение более 12 часов.

заключение

Последовательность, оценка, успех или неудача кроются в деталях, а ключ к успеху — в предвидении. Система растворения проточных клеток RT700 с высокофизиологичным моделированием окружающей среды, интеллектуальной и гибкой системой автоматизации, а также стабильной и точной технологией контроля температуры предоставляет вам более научные и более дифференцированные решения для оценки in vitro. Использование RT7 для разработки методов и оценки рисков на ранней стадии проекта значительно снизит риск непредсказуемых неудач и придаст вам больше уверенности в ваших решениях в области исследований и разработок!